Step EconomyでGreenなアミノ化

こんな文献を読んでみました↓

Practical Amination of Nitropyridones by Silylation
Org. Process Res. Dev. 2008, 12, 1261-1264.

ファイザーの研究グループに報告です。

過去にこういうお仕事があったそうです↓

(4 examples, 89-92%)

で、それにインスパイアされて開発したのがこれ↓

(5 examples, 65-92%)

通常、この手のトランスフォーメーションって、ピリドンを塩素化してアミンとカップリングっていうのがコンベンショナルだと思うのですが、POCl₃とか使うのは、できれば回避したい気持ちで一杯になります。それをone-potで出来るのはなかなかエクセレントと思います。

しなしながら、-NO₂で環が活性化されていことに加えて、4-pyridoneであることが必要という制約があります。でも、こういうこういう骨格をみつけたら、是非試してみたいと思います。

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