Direct Amination of Azoles

(昨年)こんな文献を読んでみました↓

A New Entry of Amination Reagents for Heteroaromatic C−H Bonds: Copper-Catalyzed Direct Amination of Azoles with Chloroamines at Room Temperature
J. Am. Chem. Soc., 2010, 132, 6900-6901.

アゾールのC-H結合をN-クロロアミンでアミノ化するというお話です。

(この文献(see http://researcher-station.blogspot.com/2010/07/n.html)を読んで以来、N-クロロアミンについて個人的に少し興味があります)

この反応は、Boc基やBn基があっても大丈夫だそうです。




あと、

R=H, N-クロロアミン=4-chloromorpholineで、M=Liだと17% yeildなんだけど、M=Naで76% yieldに収率がupするそうです。

それから、

っていうふうに、モルホリンから精製なしでいけます(R=Ph: 73% yield, R=4-ClC₆H₄-: 72%)。


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