とある化学の超ガテン系

実験嫌いの実験化学者が綴る企業の研究員の日常 (このブログはMac OS Xに最適化されています)




Sunday, June 13, 2010

Step EconomyでGreenなアミノ化

こんな文献を読んでみました↓

Practical Amination of Nitropyridones by Silylation
Org. Process Res. Dev. 2008, 12, 1261-1264.

ファイザーの研究グループに報告です。

過去にこういうお仕事があったそうです↓

(4 examples, 89-92%)


で、それにインスパイアされて開発したのがこれ↓


(5 examples, 65-92%)


通常、この手のトランスフォーメーションって、ピリドンを塩素化してアミンとカップリングっていうのがコンベンショナルだと思うのですが、POCl3とか使うのは、できれば回避したい気持ちで一杯になります。それをone-potで出来るのはなかなかエクセレントと思います。

しなしながら、-NO2で環が活性化されていことに加えて、4-pyridoneであることが必要という制約があります。でも、こういうこういう骨格をみつけたら、是非試してみたいと思います。

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